Abstract
Amaç: Valsartan (VST), biyoyararlanımı yaklaşık %25 olan Biyofarmasötik Sınıflandırma Sistemi (BSS) sınıf II aktif maddedir ve yüksek kan basıncını (hipertansiyon) tedavi etmek için kullanılır. Bu çalışmanın amacı, kendi kendine emülsifiye olan ilaç dağıtım sistemleri (SEDDS) ve katılaştırılmış SEDDS (S-SEDDS) formülasyonları geliştirerek VST'nin stabilitesini göstermek ve geçirgenliğini artırmaktır.
Gereç ve Yöntem: Bir önceki çalışmada bileşenlerin oranları üçgen faz diyagramı ile belirlenmiş olup, karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Bu çalışmada, uzun süreli (25±2˚C, 60±5% bağıl nem) ve hızlandırılmış (40±2˚C, 75±5% bağıl nem) koşullarda stabilite çalışmaları gerçekleştirildi. SEDDS formülasyonlarının bağırsak geçirgenliği Caco-2 hücreleri tarafından değerlendirildi.
Sonuç ve Tartışma: Formülasyonların 12 ay boyunca partikül boyutları VST içeren SEDDS (VST-SEDDS) formülasyuonunda 67.52 ± 5.26 nm, VST içeren S-SEDDS (VST-S-SEDDS) formülasyonunda 176.93 ± 17.34 nm olarak bulundu. Bu süre boyunca VST-SEDDS ve VST-S-SEDDS formülasyonunun polidispersite indeksleri sırasıyla 0.56±0.1, 0.58±0.05 olarak bulundu. Her iki formülasyon da Caco-2 hücreleri boyunca VST geçirgenliğini artırdı: VST-SEDDS 2,32 kat (toz) ve 2,18 kat (ticari); VST-S-SEDDS 1,38x (toz) ve 1,30x (ticari). Formülasyonların bileşenlerinde sitotoksik etki görülmedi. Bu sonuçlar, yüksek geçirgenliğe sahip yeni geliştirilen VST-SEDDS ve VST-S-SEDDS formülasyonlarının antihipertansif tedavi için arzu edilen bir yaklaşım olabileceğini gösterdi.