Anticancer, Antioxidant, and Genotoxic Properties of Schiff Bases Containing 1,2,3-Triazole

The aim of this study was to evaluate the in vitro anticancer, antioxidant, and genotoxic activities of five different Schiff base derivatives containing 1,2,3-triazole (BT-3, BT-4, BT-5, BT-8, and BT-10). The MTS assay results showed that the compounds exhibited cytotoxic effects in both OUMS and HUVEC cell lines; however, they did not demonstrate a pronounced therapeutic potential due to comparable cytotoxicity and lower IC₅₀ values in healthy cells. All compounds exhibited concentration-dependent antioxidant activity, with BT-3, BT-4, BT-5, and BT-8 becoming effective at 100 µg mL⁻¹, while BT-10 showed activity starting from 150 µg mL⁻¹. DNA cleavage analyses revealed that BT-4, BT-8, and BT-10 induced strand breaks in plasmid DNA, indicating genotoxic effects, whereas no significant effect was observed for BT-3 and BT-5. Overall, the findings suggest that these compounds possess antioxidant and partially genotoxic properties; however, their selective anticancer activity is limited. Therefore, their clinical applicability, particularly in chondrosarcoma treatment, appears to be low, and further investigations involving different cell lines and mechanistic studies are required for a more comprehensive evaluation.

Bu çalışmanın amacı, 1,2,3-triazol içeren beş farklı Schiff bazı türevinin (BT-3, BT-4, BT-5, BT-8 ve BT-10) antikanser, antioksidan ile genotoksik aktiviteleri in vitro olarak değerlendirmektir. MTS testi sonuçları, bileşiklerin hem OUMS hem de HUVEC hücre hatlarında sitotoksik etki gösterdiğini, ancak sağlıklı hücrelerde daha düşük IC₅₀ değerleriyle benzer sitotoksisite sergilemeleri nedeniyle belirgin bir terapötik potansiyel ortaya koymadığını göstermiştir. Tüm bileşiklerin konsantrasyona bağlı antioksidan aktivite sergilediği, özellikle BT-3, BT-4, BT-5 ve BT-8’in 100 µg mL⁻¹’den, BT-10’un ise 150 µg mL⁻¹’den itibaren etkili olduğu belirlenmiştir. DNA kesim analizleri ise BT-4, BT-8 ve BT-10’un plazmit DNA’da zincir kırıkları oluşturarak genotoksik etki gösterdiğini ortaya koyarken, BT-3 ve BT-5 için anlamlı bir etki gözlenmemiştir. Genel olarak, bileşiklerin antioksidan ve kısmen genotoksik özellikler sergilediği, ancak seçici antikanser etkinliklerinin sınırlı olduğu sonucuna varılmıştır. Bu nedenle, özellikle kondrosarkom tedavisi açısından klinik olarak uygulanabilirliklerinin düşük olduğu, ancak farklı hücre hatları ve mekanistik çalışmalarla daha kapsamlı şekilde değerlendirilmesi gerektiği düşünülmektedir.